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細說Cerilliant他克莫司的作用與功效

發(fā)布時間： 2021-11-25　　點擊次數(shù)： 970次

　　Cerilliant他克莫司是強效的免疫抑制劑，化學(xué)結(jié)構(gòu)是類似大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，但是主要作用是強效的免疫抑制劑。在目前的免疫抑制劑當(dāng)中是比較強效的，臨床上可以用于移植的抗排異反應(yīng)，比如可以用于心臟移植、肺移植、肝移植、腎移植等。在移植反應(yīng)中主要是和其他的免疫抑制劑聯(lián)合使用，比如可以和激素、霉酚酸酯進行三聯(lián)抗排異反應(yīng)。

　　除了用于移植患者，Cerilliant他克莫司也可以用于自身免疫性疾病的患者，比如系統(tǒng)性紅斑狼瘡可以使用他克莫司進行免疫抑制的治療。

　　藥理作用：
　　在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質(zhì)（FKBP12）相結(jié)合，而在細胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。Cerilliant他克莫司復(fù)合物會專一性地結(jié)合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導(dǎo)路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉(zhuǎn)錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴B細胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應(yīng)似乎是由結(jié)合到細胞性蛋白質(zhì)（FKBP）所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細胞間。在體內(nèi)試驗中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

　　總之，Cerilliant他克莫司是強效的免疫抑制劑，對于移植患者來說是比較重要的治療藥物，可以起到良好的抗排異反應(yīng)的作用。另外，對于自身免疫性疾病患者也有比較強大的免疫抑制的功效。

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